lunes, 18 de julio de 2011

Arsenal químico contra la malaria: identifican cientos de compuestos químicos que podrían ser efectivos contra la malaria

Todavía hoy en día se informan anualmente cerca de ¡250 millones! de personas afectadas por malaria, con más de 800.000 casos fatales, la mayoría en niños menores de cinco años. Esto se debe, en parte, a que el Plasmodium falciparum es un parásito excepcionalmente resistente a la mayoría de los tratamientos actuales, basados en el compuesto artemisinina. La revista Nature acaba de publicar dos trabajos en los que se identifican miles de nuevos compuestos químicos que inhiben el crecimiento de P. falciparum, lo cual supone un esperanzador avance para el control futuro de esta enfermedad. La mayoría de estos nuevos compuestos poseen una estructura química y un mecanismo de acción diferente de los antipalúdicos actuales.

En el primer artículo, los investigadores han ensayado un total de 309.474 productos químicos diferentes. Al estudiar su estructura y actividad biológica frente a cepas de P. falciparum resistentes a fármacos, encontraron 172 compuestos nuevos  capaces de inactivar proteínas del parásito, y la mayoría de ellos son muy selectivos contra el Plasmodium. Además, los análisis farmacológic
os (cómo los compuestos son absorbidos, distribuidos, metabolizados y eliminados por el cuerpo) sugieren que muchos de ellos pueden ser fármacos muy prometedores. En el segundo trabajo los científicos han buscado inhibidores de entre los cerca de 2 millones de compuestos que los laboratorios GlaxoSmithKline tienen entre su biblioteca química, encontrado 13.533 compuestos activos capaces de inhibir el crecimiento del parásito. De éstos, más de 8.000 mostraron una potente actividad frente a las cepas multirresistentes. La mayoría de estos compuestos proceden de proyectos internos de la compañía farmacéutica y son nuevos para la comunidad científica. Además, su estudio ha permitido descubrir mecanismos de acción contra el parásito que hasta el momento no se conocían.

Ambos trabajos hacen públicos (a través de la base de datos ChEMBL del Instituto Europeo de Bioinformática) una enorme cantidad de información sobre estructuras químicas y mecanismos de acción, que supone un nuevo punto de partida para el desarrollo de fármacos contra la malaria y para avanzar en la investigación sobre esta terrible enfermedad.

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